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Efpeglenatide

HM11260C, LAPS-Exendin-4, LAPSExd4 Analog; "Eppe" (marca coreana según informes)

Metabolismo y peso
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Nota sobre este perfil. El efpeglenatide es un agonista farmacéutico del receptor de GLP-1 que completó ensayos de fase 3 y un ensayo de resultados cardiovasculares. El desarrollo global se detuvo en 2020, cuando el socio licenciatario devolvió los derechos a la empresa originaria; esta completó después un programa independiente sobre obesidad en Corea del Sur, donde se informó de su aprobación para la obesidad en octubre de 2026 †. No está aprobado en Estados Unidos, la UE, el Reino Unido, Australia ni Sudáfrica. Prácticamente no hay uso documentado en la comunidad.

1Qué es

El efpeglenatide es un péptido basado en exendin-4 (la misma familia de secuencias derivada del lagarto que exenatide y lixisenatide) unido a un fragmento Fc de anticuerpo mediante un enlazador químico flexible. La construcción se diseñó para que el péptido sobreviva en la sangre una semana o más, en lugar de horas. Se desarrolló en Corea del Sur y se licenció en 2015 a una gran empresa farmacéutica, que llevó a cabo un programa completo de fase 3 (AMPLITUDE) en diabetes tipo 2, incluido un ensayo específico de resultados cardiovasculares. En 2020 el licenciatario devolvió los derechos y no se presentó ninguna solicitud regulatoria en Estados Unidos ni en la UE. La empresa originaria continuó el desarrollo para la obesidad en Corea, y la prensa coreana informó en octubre de 2026 de su aprobación nacional como el primer fármaco GLP-1 contra la obesidad desarrollado en el país †.

Se incluye aquí porque cuenta con uno de los mayores conjuntos de datos cardiovasculares publicados de cualquier de GLP-1 que nunca llegó a los mercados occidentales, y porque el diseño de "péptido fusionado a Fc" es cada vez más habitual en los compuestos en desarrollo.

2Cómo se cree que funciona

La farmacología corresponde al agonismo estándar del receptor de GLP-1 (véase Semaglutide, perfil #3, para el mecanismo general):

Secreción de insulina dependiente de la glucosa y menor liberación de glucagón por el páncreas.
Vaciamiento gástrico más lento y menor apetito a través de los receptores de GLP-1 del tronco encefálico y del hipotálamo.
Como los basados en exendin-4 no son degradados por la DPP-4 y el fragmento Fc impide la filtración renal y se recicla por la vía FcRn, la exposición se mantiene estable a lo largo de la semana en lugar de alcanzar un pico tras cada inyección.
Un agonista de GLP-1 basado en exendina unido a un fragmento de anticuerpo para una dosificación semanal. Mostró beneficio cardiovascular y renal en un ensayo, pero no llegó a comercializarse.Esquema — sin escala

3Qué muestra la investigación

Resultados cardiovasculares en la diabetes tipo 2

AMPLITUDE-O aleatorizó a 4,076 personas con diabetes tipo 2 y enfermedad cardiovascular o bien enfermedad renal más otro factor de riesgo a efpeglenatide 4 mg o 6 mg semanales o placebo, con un seguimiento mediano de 1.8 años. Los eventos cardiovasculares adversos mayores se redujeron un 27% (hazard ratio 0.73), y un criterio renal compuesto se redujo un 32% (Gerstein 2021, NEJM). El ensayo se detuvo antes de tiempo por motivos comerciales tras la devolución de los derechos, pero ya había acumulado suficientes eventos para demostrar superioridad, no solo no inferioridad. [1]

Control glucémico

Los ensayos AMPLITUDE-M (monoterapia), AMPLITUDE-D (frente a dulaglutide), AMPLITUDE-L (con insulina basal) y AMPLITUDE-S (con sulfonilurea) describieron reducciones de la HbA1c en el intervalo de aproximadamente 1.2–1.6 puntos porcentuales, en líneas generales comparables a las de otros de GLP-1 semanales; la comparación directa con dulaglutide mostró no inferioridad, con reducciones numéricamente mayores a las dosis más altas (Frias 2022, Diabetes Care; Del Prato 2022, Diabetes Care) †. [3][4]

Pérdida de peso

En los ensayos de diabetes tipo 2 la pérdida de peso fue modesta (unos 2–3 kg frente a placebo). Un ensayo coreano de fase 3 en personas con obesidad sin diabetes describió una pérdida de peso media de aproximadamente el 9.75% a las 40 semanas, según la cobertura de prensa de la aprobación (2026) †.

Farmacología en fases tempranas

Los trabajos de fase 2 mostraron efectos dependientes de la dosis sobre la HbA1c y el peso con dosificación semanal y mensual, también en personas con obesidad (Rosenstock 2019, Diabetes Care). [2]

4Efectos secundarios e interacciones reportados

Reportado en la literatura

Efectos gastrointestinales típicos de la clase: náuseas, vómitos, diarrea y estreñimiento, sobre todo durante el ajuste de dosis. Las reacciones en el lugar de inyección fueron más frecuentes que con algunos de GLP-1 puramente peptídicos, posiblemente en relación con la construcción Fc. Se detectaron anticuerpos antifármaco en una proporción de participantes; se describió que su relevancia clínica era limitada †. Los eventos de pancreatitis y de vesícula biliar se produjeron con baja frecuencia en ambos grupos.

Reportado por la comunidad

prácticamente nada documentado.

Teórico. las advertencias de clase sobre tumores de células C de tiroides en roedores, complicaciones de retinopatía en personas con retinopatía diabética previa y lesión renal aguda con deshidratación se aplican a todos los agonistas de GLP-1.

Interacciones. hipoglucemia aditiva con insulina o sulfonilureas; absorción más lenta de los medicamentos orales.

Marcadores que los investigadores suelen monitorizar

Seguir el patrón de la clase GLP-1 (véase el perfil #3):

MarcadorPor qué se vigila
HbA1c y glucosa en ayunasmarcador principal de eficacia; riesgo de hipoglucemia con insulina o sulfonilureas.
TFGe y creatininaAMPLITUDE-O mostró beneficio renal, pero la deshidratación por los efectos gastrointestinales puede empeorar transitoriamente la función renal.
Lipasa/amilasasolo si aparece dolor abdominal.
Peso corporal y composición corporalla pérdida de masa magra es un efecto de clase.
Frecuencia cardíaca en reposolos agonistas de GLP-1 la elevan unos pocos latidos por minuto.
Anticuerpos antifármacomedidos en los ensayos debido a la construcción Fc; no es una prueba clínica rutinaria.

Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.

5Reconstitución y manipulación

Solo se presenta como producto farmacéutico terminado (plumas precargadas) en los ensayos y en Corea. No requiere y no circula ninguna forma . La calculadora no se aplica a este compuesto.

6Estudiado habitualmente junto con

Comparado directamente con dulaglutide (perfil #61) y, conceptualmente, con exenatide (la secuencia de origen) y semaglutide (#3). Estudiado junto con metformin, insulina basal e inhibidores de SGLT2. No hay uso conjunto documentado en la comunidad.

Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.

7Estado regulatorio por región

RegiónEstado (verificado el —)
Estados UnidosNo aprobado por la FDA; no se presentó ninguna NDA tras la devolución de los derechos en 2020
Unión EuropeaNo autorizado
Reino UnidoSin licencia
AustraliaNo aprobado
SudáfricaNo registrado
Deporte (WADA)Los agonistas de GLP-1 no figuran en la Lista de Prohibiciones a fecha de 2026 †

8Preguntas abiertas

  • ¿Se replicará el beneficio cardiovascular demostrado en AMPLITUDE-O en la población coreana con obesidad, y se presentará alguna solicitud fuera de Corea?
  • ¿Cambia el diseño de fusión con Fc la inmunogenicidad a largo plazo en comparación con los de GLP-1 acilados con ácidos grasos?
  • ¿Cómo se compara la pérdida de peso con la de semaglutide o tirzepatide a una exposición equivalente? No existen datos de comparación directa.

9Referencias

  1. 1Gerstein HC et al. (2021). Cardiovascular and renal outcomes with efpeglenatide in type 2 diabetes (AMPLITUDE-O). NEJM. PubMed · DOI
  2. 2Rosenstock J et al. (2019). Efpeglenatide, a long-acting GLP-1 receptor agonist, in patients with type 2 diabetes inadequately controlled on diet and exercise or metformin: a phase 2 trial. Diabetes Care. PubMed
  3. 3Frias JP et al. (2022). Efficacy and safety of once-weekly efpeglenatide monotherapy versus placebo in type 2 diabetes: the AMPLITUDE-M randomized controlled trial. Diabetes Care. PubMed · DOI
  4. 4Del Prato S et al. (2022). Efficacy and safety of efpeglenatide versus dulaglutide in type 2 diabetes (AMPLITUDE-D). Diabetes Care [verify journal]. PubMed
  5. 5Lakshmanan MC et al. (2021). Cardiovascular and renal outcomes with efpeglenatide across baseline kidney function: a prespecified analysis of AMPLITUDE-O. Lancet Diabetes Endocrinol [verify]. PubMed
  6. 6Korean regulatory approval of efpeglenatide for obesity, press reports October 2026 [verify primary source]. PubMed

Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.

† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.

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Efectos secundarios autorreportados Fase 2

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31 oct 2026Profile published — awaiting medical review

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