Anamorelin

No es un péptido. Anamorelin es una molécula pequeña activa por vía oral (un «peptidomimético» basado en piperidina, diseñado para imitar la forma de un péptido). Se incluye porque es un agonista del receptor de grelina del que se habla constantemente junto con los GHRP y ipamorelin, y la gente lo busca aquí. Se aplican los mismos estándares de evidencia.

Adlumiz (brand, Japan), ONO-7643, RC-1291, ST-1291, anamorelin hydrochloride

Eje de la hormona del crecimiento

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Nota sobre este perfil. Anamorelin es un medicamento con receta aprobado en Japón (desde 2021) para la caquexia por cáncer, y se le denegó la autorización de comercialización en la UE. Esta página explica la ciencia publicada. El uso fuera de una receta no está aprobado.

Resumen

Clase: Agonista no peptídico, de molécula pequeña, del receptor de grelina (GHS-R1a); oral
Mecanismo: Imita a la grelina para estimular el apetito y la liberación de hormona del crecimiento e IGF-1, con el objetivo de aumentar la masa corporal magra en personas que pierden peso por cáncer
Vías estudiadas: Oral, una vez al día
Rango de dosis descrito: Aprobado (Japón): 100 mg por vía oral una vez al día antes del desayuno. Ensayos de fase 3 (ROMANA 1 y 2): 100 mg una vez al día durante 12 semanas; los ensayos de fase 2 también usaron 50 mg. No existe una pauta de dosis en la comunidad; el compuesto se usa rara vez fuera de la oncología
Vida media: ~7 horas; el IGF-1 aumenta a lo largo de días y alcanza una meseta en 1–2 semanas
Conservación: Comprimidos aprobados: temperatura ambiente, según la etiqueta
Situación regulatoria: Aprobado en Japón; denegado por la EMA (2017); no aprobado en EE. UU., Reino Unido, Australia ni Sudáfrica

Las dosis son las reportadas en estudios o por la comunidad — nunca recomendaciones.

1Qué es

Anamorelin fue desarrollado por Helsinn (y en Japón por Ono Pharmaceutical) específicamente para la caquexia por cáncer: el síndrome de desgaste con pérdida de peso, de músculo y de apetito que afecta a una gran proporción de personas con cáncer avanzado y para el que no había ningún tratamiento aprobado. Es una molécula pequeña, no un péptido, diseñada para unirse al receptor de grelina y sobrevivir a la administración oral. La idea es sencilla: la grelina es la hormona del hambre y también liberadora de GH, por lo que un imitador de la grelina una vez al día podría restablecer el apetito y reconstruir tejido magro.

Pasó por el mayor programa clínico de cualquier del receptor de grelina. Los resultados — ganancias constantes de masa corporal magra y de apetito, pero ninguna mejora de la fuerza de prensión ni de la función — dividieron a los reguladores. Japón lo aprobó en 2021 para la caquexia en cáncer de pulmón no microcítico, gástrico, pancreático y colorrectal; el comité de la EMA concluyó que el beneficio era demasiado pequeño e incierto.

2Cómo se cree que funciona

Anamorelin activa en el hipotálamo (apetito) y la hipófisis (liberación de GH). El efecto sobre el apetito se produce a través de las mismas neuronas NPY/AgRP que usa la grelina; el efecto anabólico procede en parte del eje GH–IGF-1 y en parte de los efectos del receptor de grelina sobre el músculo y la inflamación. Como la caquexia está impulsada por la inflamación y el catabolismo relacionados con el tumor y no por una simple ingesta insuficiente, la masa magra ganada en los ensayos parece haber sido tejido genuino más algo de agua, pero no se tradujo en una fuerza medible.

Un agonista del receptor de grelina activo por vía oral, desarrollado para la caquexia oncológica. Aumenta el apetito, la masa magra y la hormona del crecimiento, aunque los ensayos no mostraron una ganancia de fuerza.Esquema — sin escala

3Qué muestra la investigación

Masa corporal magra en la caquexia por cáncer

ROMANA 1 (n=484) y ROMANA 2 (n=495), ensayos de fase 3 doble ciego controlados con placebo en cáncer de pulmón no microcítico avanzado con caquexia, 100 mg diarios durante 12 semanas: la masa corporal magra aumentó aproximadamente 1 kg frente a una pérdida de 0.5–1 kg con placebo en ambos ensayos (Temel 2016, Lancet Oncol). El apetito y el peso corporal también mejoraron, al igual que las puntuaciones de síntomas de anorexia/caquexia. [1]

Grado A (negative)

Fuerza de prensión y función

Ninguno de los dos ensayos ROMANA mostró diferencia en la fuerza de prensión, el criterio de valoración coprimario; este fue el fundamento del dictamen negativo de la EMA. La extensión de 12 semanas (ROMANA 3) halló que los efectos se mantenían sin ninguna señal de seguridad nueva (Currow 2017, Ann Oncol). [2]

Grado A/B

Ensayos japoneses

Los estudios de fase 2 de ONO-7643 en pacientes japoneses con CPNM (Katakami 2018, Cancer) y en cánceres gastrointestinales (Hamauchi 2019, Cancer — de un solo brazo) describieron ganancias similares de masa magra y de apetito con 100 mg, que constituyen la base de la aprobación japonesa. [4][5]

Fase 2 anterior

Dos ensayos aleatorizados agrupados (n=82) en cánceres mixtos mostraron aumentos dependientes de la dosis del peso, la masa magra, el IGF-1 y el apetito a lo largo de 12 semanas (Garcia 2015, Lancet Oncol). [3]

Usos fuera del cáncer, composición corporal en personas sanas

No hay estudios. El interés de la comunidad es limitado; el compuesto suele mencionarse como comparador de los GHRP.

4Efectos secundarios e interacciones reportados

Reportado en la literatura

Literatura. en general bien tolerado en los ensayos. Lo más frecuente: hiperglucemia y empeoramiento de la diabetes, náuseas, aumento del apetito más allá de lo previsto, mareo, fatiga. Pequeños aumentos de la glucosa en ayunas y la HbA1c compatibles con la liberación de GH/IGF-1.

Graves / advertencias de la ficha técnica (Japón). efectos sobre la conducción cardíaca — se observó prolongación del intervalo PR, y la ficha técnica japonesa contraindica su uso en personas con insuficiencia cardíaca congestiva, trastornos de la conducción o cardiopatía isquémica, y exige vigilancia con ECG; hiperglucemia que requiere tratamiento; la insuficiencia hepática aumenta la exposición. Se han examinado informes raros de prolongación del QT.

Reportado por la comunidad

casi ninguno; el fármaco rara vez está disponible fuera de la oncología japonesa.

Teórico. las preocupaciones de la clase GH/IGF-1 — resistencia a la insulina, retención de líquidos — y la cuestión, inherente a cualquier agente anabólico en el cáncer, de si estimular las vías de crecimiento afecta a la progresión tumoral; los ensayos ROMANA no hallaron diferencia en la supervivencia ni en la progresión a las 12–24 semanas.

Interacciones. anamorelin se metaboliza por CYP3A4; los inhibidores potentes de CYP3A4 (p. ej., claritromicina, ketoconazol, ritonavir) aumentan la exposición y están contraindicados o requieren precaución según la ficha técnica japonesa; también es sustrato de la glucoproteína P. Los medicamentos hipoglucemiantes podrían requerir ajuste.

Marcadores que los investigadores suelen monitorizar

Siguiendo la ficha técnica japonesa y los protocolos de los ensayos:

Marcador	Por qué se vigila
Glucosa en ayunas y HbA1c	la hiperglucemia es el efecto adverso clínicamente significativo más frecuente; la ficha técnica exige controles periódicos de glucosa.
ECG (intervalo PR, QTc)	antes de empezar y periódicamente; los efectos sobre la conducción son el motivo de las contraindicaciones cardíacas.
IGF-1	confirma el efecto farmacológico; aumenta en una semana.
Peso corporal y masa corporal magra (DEXA o bioimpedancia)	los resultados que el fármaco pretende cambiar.
Puntuación de apetito (p. ej., FAACT A/CS)	utilizada en los ensayos; una simple valoración diaria del apetito cumple el mismo propósito.
Función hepática	la exposición aumenta con la insuficiencia hepática.
Fuerza de prensión	seguimiento honesto de lo que los ensayos no lograron demostrar.

Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.

5Formulación y manipulación

Comprimidos aprobados de 50 mg (dos tomados una vez al día, antes del desayuno, con el estómago vacío — la comida reduce la absorción). Se conservan a temperatura ambiente según la etiqueta. No requiere . Existen polvos de «investigación» de anamorelin no farmacéuticos; dosificarlos con exactitud requiere una balanza de miligramos, y no se ofrece ningún enlace a una calculadora.

6Estudiado habitualmente junto con

Quimioterapia estándar (en los ensayos); asesoramiento nutricional; comparado conceptualmente con el acetato de megestrol y los corticosteroides (estimulantes del apetito más antiguos con peores perfiles de efectos secundarios). Entre los compuestos de investigación, ipamorelin, GHRP-2, GHRP-6 y MK-677 / ibutamoren como agonistas del receptor de grelina afines; capromorelin y macimorelin como agonistas de molécula pequeña afines.

Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.

7Estado regulatorio por región

Región	Estado (verificado el —)
Estados Unidos	No aprobado por la FDA; no se ha presentado ninguna NDA a la fecha de la revisión †. No es una sustancia de la lista de compuestos
Unión Europea	Autorización de comercialización denegada por el CHMP (2017) porque la ganancia de masa magra fue pequeña y la fuerza de prensión no mejoró
Reino Unido	Sin licencia
Australia	No aprobado
Sudáfrica	No registrado
Deporte	Prohibido por la WADA (S2 — anamorelin se nombra como ejemplo de mimético de la grelina)

8Preguntas abiertas

Si la masa magra ganada con anamorelin llega a traducirse en función o supervivencia en un ensayo más largo o de diseño distinto.
Si el tratamiento más temprano (precaquexia) daría mejores resultados; se planificó un ensayo en ese contexto.
Cualquier papel fuera del cáncer (p. ej., caquexia por insuficiencia cardíaca, EPOC, anorexia del envejecimiento) — no probado.

9Referencias

1Temel JS et al. (2016). Anamorelin in patients with non-small-cell lung cancer and cachexia (ROMANA 1 and ROMANA 2): results from two randomised, double-blind, phase 3 trials. Lancet Oncol. PubMed · DOI
2Currow D et al. (2017). ROMANA 3: a phase 3 safety extension study of anamorelin in advanced non-small-cell lung cancer (NSCLC) patients with cachexia. Ann Oncol. PubMed · DOI
3Garcia JM et al. (2015). Anamorelin for patients with cancer cachexia: an integrated analysis of two phase 2, randomised, placebo-controlled, double-blind trials. Lancet Oncol. PubMed · DOI
4Katakami N et al. (2018). Anamorelin (ONO-7643) for the treatment of patients with non-small cell lung cancer and cachexia: results from a randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter study of Japanese patients (ONO-7643-04). Cancer. PubMed · DOI
5Hamauchi S et al. (2019). A multicenter, open-label, single-arm study of anamorelin (ONO-7643) in advanced gastrointestinal cancer patients with cancer cachexia. Cancer. PubMed
6European Medicines Agency (2017). Adlumiz: refusal of the marketing authorisation — CHMP assessment report. PubMed
7Ono Pharmaceutical. Adlumiz (anamorelin hydrochloride) tablets — Japanese package insert (current). PubMed

Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.

† Nuestros revisores lo están confirmando con fuentes actuales.

10Comunidad

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Efectos secundarios autorreportados Fase 2

Aún no hay suficientes datos. 0 de los 50 miembros necesarios han registrado este compuesto durante 4+ semanas. No mostramos nada por debajo de 50, para que nadie pueda ser identificado.

11Historial de la página

26 oct 2026Profile published — awaiting medical review

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