Liraglutide

Victoza、Saxenda(商品名)、NN2211;學名藥 liraglutide(自 2024 年起上市)

代謝與體重
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關於本檔案的說明。 Liraglutide 在多數國家為已核准的處方藥,部分市場目前已有學名藥。本頁說明已發表的科學研究。在處方之外使用——包括灰色市場或調劑版本——具有下文所述的實際風險。

1這是什麼

Liraglutide 是第一個適合每日注射一次的 GLP-1 類似物,也是第一個獲准用於體重管理的此類藥物。Novo Nordisk 在 GLP-1 分子上接上一條脂肪酸鏈,使其在皮下形成緩慢釋放的聚集體,並在血液中與白蛋白結合,將天然 GLP-1 約兩分鐘的壽命延長至約 13 小時。它於 2009–2010 年獲准用於第 2 型糖尿病(Victoza),並於 2014–2015 年以較高劑量獲准用於肥胖(Saxenda)。

此後其療效已被 semaglutide 與 tirzepatide 超越,但仍具重要性:它是現代 GLP-1 藥物中安全性紀錄最長者,獲准用於兒童與青少年,且隨著專利到期,學名藥已開始讓 GLP-1 療法更便宜、更普及。每日給藥也使得副作用發生時藥物能更快排除。


2推測的作用機制

胰臟. 僅在血糖偏高時增加胰島素並減少升糖素,因此單獨使用時很少引起低血糖。
胃. 延緩胃排空,增加餐後飽足感;此作用會隨持續使用而減弱。
大腦. 作用於下視丘與腦幹的食慾中樞,以減少飢餓感並增加飽足感。
心臟. 降低第 2 型糖尿病患者的心血管事件,其機轉無法完全以血糖或體重解釋。
GLP-1 受體活化:胰臟分泌更多胰島素、胃排空減慢、大腦的飽足訊號增強。脂肪酸側鏈讓此胜肽搭載於白蛋白上,因此作用可持續一天。示意圖——未按比例繪製

3研究顯示了什麼

肥胖者的體重減輕

SCALE Obesity and Prediabetes(n≈3,731):每日 3.0 mg 使用 56 週時,平均體重減輕 8.0%,安慰劑組為 2.6%(Pi-Sunyer 2015, NEJM);約 63% 的受試者減輕至少 5% 體重。3 年延伸研究顯示,糖尿病前期者發展為第 2 型糖尿病的風險降低 79%(le Roux 2017, Lancet)。SCALE Maintenance 顯示,在初期飲食誘導的體重減輕後,體重持續下降(Wadden 2013, Int J Obes)。 [1][2]

肥胖青少年

一項針對 12–17 歲青少年的 56 週隨機對照試驗顯示,相較於安慰劑,BMI 標準差分數下降且體重減輕(Kelly 2020, NEJM),因而獲准用於青少年。一項 2024 年針對 6–11 歲兒童的試驗(SCALE Kids)亦報告 BMI 下降(Fox 2024, NEJM)。 [5][6]

第 2 型糖尿病血糖控制

LEAD 1–6:HbA1c 降低約 1.0–1.5 個百分點,伴隨適度體重減輕(Garber 2009, Lancet;Buse 2009 LEAD-6, Lancet)。在直接比較(SUSTAIN 10)中劣於 semaglutide,在間接比較中劣於 tirzepatide。 [7]

心血管結果

LEADER(n≈9,340,心血管高風險的第 2 型糖尿病患者):3.8 年期間,重大不良心血管事件相對降低 13%,心血管死亡降低 22%(Marso 2016, NEJM)。這是第一個顯示效益的 GLP-1 心血管結果試驗。 [3]
等級:A (secondary)

腎臟

LEADER 次要分析顯示新發或惡化的腎臟結果較少,主要由巨量白蛋白尿減少所驅動(Mann 2017, NEJM)。 [4]
等級:B/A (mixed)

其他適應症

第 1 型糖尿病試驗(ADJUNCT)顯示 HbA1c 與體重有小幅改善,但低血糖與酮症較多;未獲核准。MASH 的小型試驗(LEAN)顯示組織學改善(Armstrong 2016, Lancet)。一項 2024 年阿茲海默症的 2b 期試驗(ELAD)報告腦容量流失較慢,但未達主要終點 †。 [8]

4已報告的副作用與交互作用

文獻報告

常見(文獻). 噁心(SCALE 試驗中 3.0 mg 劑量約 40%)、腹瀉、便秘、嘔吐、消化不良、腹痛、頭痛、疲倦、頭暈、注射部位反應。多發生於劑量遞增期;噁心通常會在數週內緩解。

嚴重/警語. 膽囊疾病(膽結石、膽囊炎——體重減輕愈多愈常見);胰臟炎(罕見);針對囓齒類動物甲狀腺 C 細胞腫瘤的加框警語——有甲狀腺髓質癌或 MEN2 個人/家族病史者禁用;心率增加(平均每分鐘 2–3 次);與胰島素或磺醯尿素類併用時發生低血糖;脫水引起的急性腎損傷;胃排空延遲,麻醉時有吸入風險;主管機關已審查自殺意念訊號,尚未確立因果關係(Saxenda 仿單建議監測情緒變化)。

肌肉量. 瘦體組織會與脂肪一同流失,但絕對量少於效力較強的藥物;攝取蛋白質與阻力訓練是標準建議。

灰色市場與調劑產品的風險. liraglutide 為毫克劑量的每日注射劑,因此可能發生單位混淆;未經驗證的小瓶可能含有錯誤的鹽類形式、雜質或錯誤濃度。隨著學名藥獲准,部分國家的處方管道中已有合法且成本較低的產品。

交互作用。 與胰島素或磺醯尿素類併用時低血糖風險增加(通常會降低其劑量);延緩口服藥物的吸收;不適用於懷孕期間——確認懷孕時應停用;不應與其他 GLP-1 促效劑併用。

研究者常監測的指標

指標為何受到關注
HbA1c 與空腹血糖主要血糖指標;若與胰島素或磺醯尿素類藥物併用,有低血糖風險。
體重、腰圍與身體組成用以追蹤脂肪與瘦體組織的流失。
心率小幅持續上升屬常見;對既有心搏過速性心律不整者具相關性。
肌酸酐/eGFR 與電解質腸胃道副作用導致的脫水。
脂解酶/澱粉酶僅在出現疑似胰臟炎症狀時。
血脂與血壓通常會改善。
肝臟酵素通常會改善;若關注肝臟脂肪則有參考價值。
情緒Saxenda 仿單建議監測憂鬱或自殺意念。

對所有人免費。安全資訊絕不設付費牆。


5復溶與操作處理

已核准藥品與學名藥的注射筆不需復溶;它們是可調整劑量至 0.6–3.0 mg 的多劑量注射筆。若遇到凍晶小瓶,需以毫克等級的精確度謹慎處理;請使用計算器並再次確認單位。

在計算器中開啟(已預填)→

6常與之一同研究的化合物

Metformin、基礎胰島素與磺醯尿素類(LEAD 計畫);生活型態介入;曾與 semaglutide 直接比較(SUSTAIN 10、STEP 8),亦曾與 exenatide、dulaglutide 及 sitagliptin 比較。社群中與其他肽併用的組合沒有試驗依據。

僅為資訊性交叉連結,並非組合搭配建議。


7各地區法規狀態

地區狀態(查核於 —)
美國已獲 FDA 核准(Victoza 2010;Saxenda 2014)。首個學名藥 liraglutide(相當於 Victoza)於 2024 年核准;相當於 Saxenda 的學名藥於 2025 年核准 †
歐盟已獲 EMA 核准;學名藥 liraglutide 於 2024 年核准
英國已獲 MHRA 許可;須憑處方;已有學名藥
澳洲已獲 TGA 核准;須憑處方;Saxenda 未納入 PBS 給付
南非已於 SAHPRA 註冊;須憑處方
運動(WADA)未列為禁用(截至審閱日期)†

8尚未解答的問題

  • Liraglutide 的心血管效益是否也適用於有肥胖但無糖尿病者(尚未在結果試驗中檢驗)。
  • 青少年與兒童使用延續至成年期的長期結果。
  • 學名藥的普及,相較於每週一次的藥物,是否會改變真實世界的用藥遵從性與結果。

9參考文獻

  1. 1Pi-Sunyer X et al. (2015). A randomized, controlled trial of 3.0 mg of liraglutide in weight management (SCALE Obesity and Prediabetes). N Engl J Med. PubMed · DOI
  2. 2le Roux CW et al. (2017). 3 years of liraglutide versus placebo for type 2 diabetes risk reduction and weight management in individuals with prediabetes. Lancet. PubMed
  3. 3Marso SP et al. (2016). Liraglutide and cardiovascular outcomes in type 2 diabetes (LEADER). N Engl J Med. PubMed · DOI
  4. 4Mann JFE et al. (2017). Liraglutide and renal outcomes in type 2 diabetes. N Engl J Med. PubMed · DOI
  5. 5Kelly AS et al. (2020). A randomized, controlled trial of liraglutide for adolescents with obesity. N Engl J Med. PubMed · DOI
  6. 6Fox CK et al. (2024). Liraglutide for children 6 to <12 years of age with obesity — a randomized trial (SCALE Kids). N Engl J Med. PubMed · DOI
  7. 7Garber A et al. (2009). Liraglutide versus glimepiride monotherapy for type 2 diabetes (LEAD-3 Mono). Lancet. PubMed
  8. 8Armstrong MJ et al. (2016). Liraglutide safety and efficacy in patients with non-alcoholic steatohepatitis (LEAN). Lancet. PubMed
  9. 9Novo Nordisk. Victoza / Saxenda prescribing information (current label). PubMed

參考文獻正在對應到 PubMed/DOI 識別碼;在此之前,連結會在 PubMed 中搜尋該筆引文。

† 我們的審閱員正在依據現有來源進行確認。


10社群

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自我報告的副作用 第 2 階段

資料還不足。 所需的 50 名會員中已有 0 名紀錄該化合物 4 週以上。低於 50 名時我們不顯示任何內容,以免識別出個人。

11頁面歷史

2026年10月25日Profile published — awaiting medical review

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