Thymopentin
TP-5、thymopentin（胸腺五肽）、Timunox（历史名称，意大利）；thymopoietin 片段（第 32–36 位残基，Arg-Lys-Asp-Val-Tyr）
1这是什么
Thymopentin 是一种由五个氨基酸组成的肽，复制了 thymopoietin 的活性区域（第 32–36 位残基）；thymopoietin 是胸腺分泌的一种激素，可帮助 T 细胞（一类关键的免疫细胞）成熟并正常发挥功能。通过仅再现这一较大激素中真正起作用的部分，thymopentin 作为一种合成免疫调节剂发挥作用。它被描述为「双向」调节，意思是其用途在于将活性不足的免疫系统向上推动，而不是单纯地过度刺激。
它于 1980 年代首先在意大利上市（商品名 Timunox），如今主要在中国生产和使用，注射用 thymopentin 产品在中国已获批用于免疫相关疾病。它未获 FDA 或 EMA 批准，西方社区中的自行使用也很少。
2推测的作用机制
Thymopentin 模拟 thymopoietin 对 T 细胞发育的作用：据报道，它可促进前体细胞分化为成熟 T 淋巴细胞，帮助平衡 T 细胞亚群，并改善细胞介导免疫的部分指标。尽管其血浆半衰期以秒计，下游免疫效应却持续得长得多，这是触发级联反应而无需在血液中持续存在的信号肽的典型特征。部分研究将其活性与 Toll 样受体 2 信号传导相关联。
3研究显示了什么
免疫重建与免疫缺陷
慢性乙型肝炎
类风湿关节炎与特应性皮炎
HIV 与癌症辅助治疗
4已报告的副作用与相互作用
文献报告
在试验和上市使用中普遍报告耐受性良好；主要发现为注射部位反应和偶发的超敏反应。来自现代试验的长期、大规模安全性数据有限。社区报告
西方社区中的自行使用并不常见，且记录不充分；在有使用的情况下，它是在批准该药的国家作为处方注射剂使用。不应据此推断存在自行给药的做法。理论推断. 作为一种免疫调节剂，在自身免疫性疾病或移植情境中使用存在理论上的顾虑；尚未得到充分量化。
相互作用。 尚无明确的相互作用；鉴于作用相反，与免疫抑制剂合用时建议谨慎。
研究者常监测的指标
与其免疫调节用途相对应：
| 指标 | 为何受到关注 |
|---|---|
| T 淋巴细胞亚群（CD4/CD8，流式细胞术） | 作为促进 T 细胞成熟的药物，这是最直接的读数，也是其试验中常用的疗效指标。 |
| 淋巴细胞总数／血常规 | 一般免疫基线。 |
| 疾病特异性指标 | 例如用于乙型肝炎时的乙肝病毒标志物（HBV DNA、HBeAg）；用于自身免疫情境时的疾病活动度评分。 |
| 常规安全性检查（综合代谢检查，CMP） | 任何注射剂的基线检查。 |
对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。
5复溶与操作处理
以注射用冻干肽形式上市（例如 1 mg 和 10 mg 规格）；在获批地区按当地产品说明书复溶并确定剂量。由于已有获批的规格和给药方案，应以说明书为准，而非社区方案。
在计算器中打开（已预填）→6常与之一同研究的化合物
Thymosin alpha-1 和 thymosin fraction（相关的胸腺免疫肽）、乙型肝炎抗病毒治疗（作为辅助）、自身免疫试验中的标准改善病情药物。
仅为信息性交叉链接，并非组合搭配建议。
7各地区监管状态
| 地区 | 状态（核查于 —） |
|---|---|
| 美国 | 未获 FDA 批准 |
| 欧盟 | 目前未获授权（历史上曾以 Timunox 之名在意大利上市）† |
| 英国 | 未获许可 |
| 澳大利亚 | 未获批准 |
| 南非 | 未注册 |
| 体育 | 未被 WADA 明确列入；作为一种免疫肽，它并非公认的提升运动表现物质 † |
8尚未解答的问题
- 在现代、统计效力充分的试验中，thymopentin 能否产生具有临床意义的获益？还是其影响主要局限于地区性和历史性？
- 其确切的分子靶点是什么？其效应为何能远超仅以秒计的血药浓度持续时间？
- 在现有疗法之外，它在慢性乙型肝炎或免疫缺陷中是否具有站得住脚的作用？
9参考文献
- 1Goldstein G et al. (1979). A synthetic pentapeptide (thymopentin) corresponding to the active site of thymopoietin. Science / Proc Natl Acad Sci. PubMed
- 2Sundal E, Bertelletti D (1994). Thymopentin treatment of rheumatoid arthritis (review of controlled trials). Arzneimittelforschung. PubMed
- 3Bianchi L et al. Thymopentin in atopic dermatitis: a controlled trial. Br J Dermatol. PubMed
- 4Fabrizi F et al. Thymopentin as an immunomodulatory adjunct (review). Int J Clin Pharmacol. PubMed
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† 我们的审核员正在依据现有来源进行确认。
10社区
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