Triptorelin

Trelstar, Triptodur (EE. UU.); Decapeptyl, Diphereline, Gonapeptyl (UE y otros lugares); D-Trp6-GnRH; pamoato/acetato/embonato de triptorelin

Salud sexual, hormonas y señalización

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Nota sobre este perfil. Triptorelin es un medicamento aprobado con receta en la mayoría de los países, no un compuesto exclusivamente de investigación. Esta página explica la ciencia publicada. El uso fuera de una receta, incluidos los viales del mercado gris y los protocolos de "reinicio" de una sola dosis de los que se habla en línea, conlleva riesgos reales que se tratan más abajo.

Resumen

Clase: Decapéptido agonista sintético de GnRH (LHRH); GnRH nativa con D-triptófano en la posición 6, que resiste la degradación y aumenta la afinidad por el receptor
Mecanismo: Primero estimula y después desensibiliza los receptores de GnRH de la hipófisis, apagando LH/FSH y, con ello, la testosterona o los estrógenos hasta niveles de castración/posmenopáusicos en 2–4 semanas
Vías estudiadas: Depósito intramuscular (de 1, 3 y 6 meses); subcutánea diaria (0.1 mg, FIV); bolo subcutáneo único como desencadenante en FIV
Rango de dosis descrito: Aprobado (cáncer de próstata): 3.75 mg intramuscular cada 4 semanas, 11.25 mg cada 12 semanas, 22.5 mg cada 24 semanas. PPC: 22.5 mg cada 24 semanas (Triptodur). Endometriosis/miomas (UE): 3.75 mg mensual, hasta 6 meses. Regulación a la baja en FIV (UE): 0.1 mg subcutáneo al día. Desencadenante con agonista (muy utilizado, fuera de indicación): 0.2 mg subcutáneo una vez. "Reinicio" según la comunidad: 0.1 mg una vez, anecdótico
Vida media: ~3 horas para el propio péptido (IV, hombres sanos); las formulaciones de depósito liberan durante 1–6 meses
Conservación: Kits de depósito: temperatura ambiente, proteger de la congelación; reconstituir inmediatamente antes del uso con el diluyente suministrado. Solución diaria de 0.1 mg: refrigerar
Situación regulatoria: Medicamento aprobado (EE. UU., UE, Reino Unido, Australia, Sudáfrica y muchos otros)

Las dosis son las reportadas en estudios o por la comunidad — nunca recomendaciones.

1Qué es

Triptorelin es una copia modificada de la GnRH propia del organismo, la hormona hipotalámica que indica a la hipófisis que libere LH y FSH. Cambiar un aminoácido (posición 6) por un D-triptófano la hace mucho más estable y potente que la GnRH nativa. Se utiliza clínicamente desde 1986 (Decapeptyl, Europa) y se aprobó en EE. UU. en 2000 (Trelstar). Su uso principal es apagar la testosterona en el cáncer de próstata avanzado, pero también se utiliza en la endometriosis, los miomas uterinos, la pubertad precoz central, los protocolos de FIV, el cáncer de mama premenopáusico (supresión ovárica) y, fuera de indicación en muchos lugares, la supresión de la pubertad en la atención de afirmación de género.

2Cómo se cree que funciona

Efecto flare. los primeros días de exposición estimulan la hipófisis, de modo que LH y testosterona aumentan durante 1–2 semanas (clínicamente relevante en el cáncer de próstata, donde a menudo se administra un antiandrógeno para cubrirlo).

Regulación a la baja. la ocupación continua de los receptores de GnRH hace que la hipófisis deje de responder. LH y FSH descienden, y la testosterona o el estradiol caen a niveles de castración o posmenopáusicos, normalmente hacia la semana 3–4.

Reversibilidad. cuando el depósito se agota, el eje se recupera en semanas o meses, más lentamente en hombres mayores y tras tratamientos prolongados.

Uso como desencadenante. un único bolo en un ciclo de FIV con antagonista de GnRH produce un breve pico de LH que madura los ovocitos con un riesgo de hiperestimulación ovárica mucho menor que hCG.

Ocupación continua del receptor hipofisario de GnRH. La señal natural llega en pulsos; un depósito no se detiene y el receptor deja de responder, y eso es lo que reduce la testosterona o el estradiol.Esquema — sin escala

3Qué muestra la investigación

Cáncer de próstata avanzado (privación androgénica)

Triptorelin pamoato logra testosterona de castración en >90% de los hombres hacia el día 29 y la mantiene; una comparación aleatorizada con leuprolide encontró una supresión de testosterona y una supervivencia similares a lo largo de 9 meses (Heyns 2003, BJU Int). Las formulaciones de acción prolongada (3 y 6 meses) igualan al depósito de 1 mes. La privación androgénica mejora la supervivencia cuando se combina con radioterapia en la enfermedad localizada de alto riesgo (evidencia de clase, p. ej. Bolla 2010, Lancet Oncol, con goserelin; triptorelin utilizado en ensayos posteriores). [1]

Cáncer de mama premenopáusico

En SOFT y TEXT (n≈4,690 combinados), la supresión de la función ovárica con triptorelin más un inhibidor de la aromatasa o tamoxifeno mejoró la supervivencia libre de enfermedad en la enfermedad con receptores hormonales positivos (Pagani 2014, NEJM; Francis 2015 y 2018, NEJM). Triptorelin durante la quimioterapia también redujo la menopausia precoz inducida por la quimioterapia en PROMISE-GIM6 (Del Mastro 2011, JAMA; Lambertini 2015, JAMA). [2][3][4]

Endometriosis y miomas uterinos

Reduce el dolor pélvico y las puntuaciones de las lesiones de forma comparable a otros de GnRH; reduce el volumen de los miomas en ~30–50% antes de la cirugía. El tratamiento se limita a 6 meses por la pérdida ósea, y se utiliza el tratamiento hormonal de reposición ("add-back") para prolongarlo (evidencia de clase).

Grado A/B

Pubertad precoz central

La formulación de 22.5 mg a 6 meses suprimió la LH hasta niveles prepuberales en el 93% de los niños en el mes 6 en un estudio de fase 3 abierto (Klein 2016, J Pediatr Endocrinol Metab). [5]

FIV

0.1 mg diarios para la regulación a la baja de la hipófisis ("protocolo largo") es el estándar en Europa. Como desencadenante en ciclos con antagonista, el desencadenamiento con agonista reduce acusadamente el SHO en comparación con hCG, pero disminuye la tasa de nacidos vivos en transferencias en fresco si no se apoya la fase lútea (Youssef 2014, Cochrane). [6]

Supresión de la pubertad en adolescentes transgénero

Los datos de cohortes, sobre todo de los Países Bajos, muestran una supresión eficaz y una tolerabilidad aceptable a corto plazo; los resultados óseos y del neurodesarrollo a largo plazo siguen en estudio y la práctica es objeto de controversia en varias jurisdicciones (de Vries 2011, J Sex Med). [7]

"Reinicio del HPTA" con una sola dosis tras esteroides anabolizantes

Los protocolos de la comunidad describen una única inyección subcutánea de 100 µg. Ningún estudio publicado pone a prueba esto. Farmacológicamente, una única dosis pequeña produce un breve pulso de LH/testosterona; no restablece nada. El riesgo real es la confusión de dosis: 100 mg (una cantidad a escala de depósito) en lugar de 100 µg suprimiría la testosterona durante meses.

4Efectos secundarios e interacciones reportados

Reportado en la literatura

Frecuentes (literatura). sofocos (50–70%), pérdida de libido, disfunción eréctil, fatiga, cambios de ánimo y depresión, cefalea, dolor en el lugar de inyección, aumento de peso, ginecomastia (hombres), sequedad vaginal (mujeres), pérdida de densidad mineral ósea con tratamiento superior a 6 meses, pérdida de masa muscular.

Graves / advertencias. efecto flare tumoral en las primeras semanas (dolor óseo, obstrucción urinaria, compresión medular en hombres con metástasis vertebrales); hiperglucemia y diabetes de nueva aparición; aumento del riesgo cardiovascular (advertencia de clase para los de GnRH); prolongación del QT; apoplejía hipofisaria rara en personas con adenomas hipofisarios; hipersensibilidad, incluida anafilaxia (rara); en niños, sangrado vaginal precoz transitorio y notificaciones de pseudotumor cerebral/hipertensión intracraneal idiopática (señal de clase, añadida a las fichas técnicas de los agonistas de GnRH en EE. UU. en 2022).

Reportado por la comunidad

testosterona y libido bajas prolongadas tras intentos de "reinicio"; caídas del estado de ánimo; confusión entre productos en µg y en mg.

Interacciones. los fármacos hiperprolactinemiantes reducen el número de receptores de GnRH; precaución con los medicamentos que prolongan el QT (antiarrítmicos de clase IA/III, algunos antipsicóticos); las pruebas diagnósticas hipofisario-gonadales no son válidas durante el tratamiento ni poco después.

Marcadores que los investigadores suelen monitorizar

Estos siguen la práctica de la ficha técnica y de la oncología/ginecología:

Marcador	Por qué se vigila
Testosterona (hombres)	confirma el nivel de castración (<50 ng/dL, idealmente <20) y la recuperación posterior; el principal marcador de eficacia.
LH y FSH	descienden tras el efecto flare; una LH estimulada <4 IU/L es el objetivo en la PPC.
Estradiol (mujeres)	confirma la supresión; también permite seguir la adecuación del tratamiento de reposición (add-back).
PSA	en el cáncer de próstata, el marcador de la enfermedad.
Densidad mineral ósea (DEXA)	antes y después de un uso prolongado; el principal coste a largo plazo de la clase.
Glucosa en ayunas, HbA1c, perfil lipídico	la hiperglucemia y los cambios metabólicos son efectos de clase.
ECG (QTc)	en cualquier persona que tome fármacos que prolongan el QT o con antecedentes cardíacos.
Presión arterial y peso	advertencia cardiovascular de clase.

Gratis para todos. La información de seguridad nunca está tras un muro de pago.

5Reconstitución y manipulación

Los kits de depósito incluyen su propio y pasos de mezcla específicos; la suspensión debe inyectarse sin demora. El producto diario de 0.1 mg es una solución lista para usar. No existe una al estilo comunitario; la calculadora no es aplicable a los kits de depósito y solo es relevante para convertir mg/µg en el producto de 0.1 mg.

Abrir en la calculadora, precargado →

6Estudiado habitualmente junto con

Leuprolide y nafarelin (misma clase, este lote), cetrorelix y ganirelix (la alternativa antagonista en FIV), HCG (desencadenante de comparación), gonadorelin (GnRH nativa), bicalutamide/flutamide (cobertura del efecto flare, no son péptidos), noretisterona o tibolona de reposición (protección ósea).

Enlaces informativos. No son recomendaciones de combinaciones.

7Estado regulatorio por región

Región	Estado (verificado el —)
Estados Unidos	Aprobado por la FDA: Trelstar (cáncer de próstata), Triptodur (PPC). No aprobado para endometriosis, miomas, FIV ni cáncer de mama en EE. UU. (fuera de indicación)
Unión Europea	Autorizado a nivel nacional (Decapeptyl, Diphereline, Gonapeptyl) para cáncer de próstata, endometriosis, miomas, PPC, FIV y, en algunos países, cáncer de mama
Reino Unido	Con licencia de la MHRA (Decapeptyl SR, Gonapeptyl Depot); solo con receta
Australia	Aprobado por la TGA (Diphereline); solo con receta (S4)
Sudáfrica	Registrado por la SAHPRA (Decapeptyl); solo con receta
Deporte	WADA S2: la GnRH y sus análogos, incluido triptorelin, están prohibidos en varones

8Preguntas abiertas

Duración óptima y privación androgénica intermitente frente a continua.
Resultados óseos y cognitivos a largo plazo de la supresión de la pubertad.
Si el desencadenamiento con junto con un soporte lúteo modificado puede igualar a hCG en nacidos vivos tras transferencia en fresco.
No existe base de evidencia para ningún uso de "reinicio" con una sola dosis.

9Referencias

1Heyns CF et al. (2003). Comparative efficacy of triptorelin pamoate and leuprolide acetate in men with advanced prostate cancer. BJU Int. PubMed · DOI
2Pagani O et al. (2014). Adjuvant exemestane with ovarian suppression in premenopausal breast cancer (TEXT and SOFT). N Engl J Med. PubMed · DOI
3Francis PA et al. (2015). Adjuvant ovarian suppression in premenopausal breast cancer (SOFT). N Engl J Med. PubMed · DOI
4Del Mastro L et al. (2011). Effect of the gonadotropin-releasing hormone analogue triptorelin on the occurrence of chemotherapy-induced early menopause in premenopausal women with breast cancer (PROMISE-GIM6). JAMA. DOI
5Klein K et al. (2016). Efficacy and safety of triptorelin 6-month formulation in patients with central precocious puberty. J Pediatr Endocrinol Metab. PubMed · DOI
6Youssef MA et al. (2014). Gonadotropin-releasing hormone agonist versus HCG for oocyte triggering in antagonist-assisted reproductive technology. Cochrane Database Syst Rev. PubMed · DOI
7de Vries ALC et al. (2011). Puberty suppression in adolescents with gender identity disorder: a prospective follow-up study. J Sex Med. DOI
8Trelstar / Triptodur / Decapeptyl prescribing information (current labels). PubMed

Las referencias se están resolviendo a identificadores PubMed/DOI; hasta entonces, los enlaces buscan la cita en PubMed.

10Comunidad

hilos del foro →

protocolos de la comunidad que lo incluyen →

Los hilos y protocolos son visibles para los miembros. Registrarse es gratis.

Efectos secundarios autorreportados Fase 2

Aún no hay suficientes datos. 0 de los 50 miembros necesarios han registrado este compuesto durante 4+ semanas. No mostramos nada por debajo de 50, para que nadie pueda ser identificado.

11Historial de la página

26 oct 2026Profile published — awaiting medical review

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