Pexiganan

MSI-78, Locilex (Pexiganan-Acetat-Creme 0.8%); ein Analogon von Magainin 2 aus dem Afrikanischen Krallenfrosch

Antimikrobiell & antiviral

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1Was es ist

Pexiganan ist ein synthetisches antimikrobielles Peptid auf Basis von Magainin 2, einem keimtötenden Peptid aus der Haut des Afrikanischen Krallenfroschs (Xenopus laevis). Es war eines der ersten als Arzneimittel entwickelten antimikrobiellen Peptide, formuliert als topische Creme (Locilex) für leichte Infektionen diabetischer Fußulzera. Seine Geschichte ist eine mahnende: Trotz eines schlüssigen Mechanismus und guter Laboraktivität scheiterte es zweimal an der Zulassung.

Es ist kein Peptid zur Selbstanwendung in der Community – es ist ein topisches Antiinfektivum, das nicht auf den Markt gelangte. Man findet es hier, weil es ein Lehrbuchbeispiel für die Lücke zwischen dem Versprechen antimikrobieller Peptide und den klinischen Ergebnissen ist.

2Wie es vermutlich wirkt

Pexiganan ist ein kurzes, positiv geladenes Peptid, das sich bei Kontakt mit einer Bakterienmembran zu einer α-Helix faltet. Seine geladene und seine fettliebende Seite ermöglichen es ihm, die Membran zunächst teppichartig zu bedecken und dann durchlässig zu machen, wodurch das Bakterium rasch abgetötet wird. Da das Ziel der grundlegende physikalische Aufbau der Membran ist und nicht ein bestimmtes Protein, wirkt es gegen ein breites Spektrum grampositiver und gramnegativer Bakterien und selektiert im Labor nur langsam Resistenzen – der Hauptgrund, warum es so attraktiv war.

Ein synthetisches Magainin aus Froschhaut, topisch bei diabetischen Fußinfektionen angewendet. Es lysiert Bakterien bei Kontakt; in Studien war es oralen Antibiotika ebenbürtig, aber nicht überlegen.Schema — nicht maßstabsgetreu

3Was die Forschung zeigt

Bewertet A (negative)

Infektion diabetischer Fußulzera

In den 1990er-Jahren verglichen Studien topisches Pexiganan mit oralem Ofloxacin bei infizierten diabetischen Fußulzera; Pexiganan schnitt etwa vergleichbar ab, doch weil es gegen ein aktives Antibiotikum statt gegen Placebo getestet wurde, ließ die FDA es nicht zu (ein Beratungsgremium lehnte 1999 ab). Die Substanz wurde von Dipexium wiederbelebt und in zwei großen, randomisierten, doppelblinden, vehikelkontrollierten Phase-3-Studien, OneStep-1 und OneStep-2, bei leichter diabetischer Fußinfektion getestet. Die Topline-Ergebnisse 2016 zeigten, dass Pexiganan-Creme in keiner der beiden Studien beim primären Endpunkt des klinischen Ansprechens besser war als die Vehikel-Creme (Placebo) und auch die bakterielle Eradikation nicht verbesserte; Osteomyelitis und Zellulitis traten in den Pexiganan-Armen etwas häufiger auf als erwartet. Das Programm scheiterte, und der Unternehmenswert brach ein. Dies sind die aussagekräftigsten hochwertigen Humandaten, und sie sind negativ.

Bewertet C/D

Resistenz und Wirkspektrum

Laborarbeiten zeigen durchgängig ein breites Wirkspektrum und eine langsame Resistenzselektion – das Versprechen, das die klinischen Studien nicht in Nutzen umsetzten, vermutlich weil topisches Peptid plus gute Wundversorgung der guten Wundversorgung allein nichts hinzufügte.

4Berichtete Nebenwirkungen und Wechselwirkungen

Aus der Literatur

Topisches Pexiganan wurde lokal im Allgemeinen gut vertragen; minimale systemische Aufnahme. Die bedenkliche Beobachtung aus Phase 3 waren höher als erwartete Raten ulkusbezogener Komplikationen (Osteomyelitis, Zellulitis) in den Behandlungsarmen, interpretiert vor dem Hintergrund einer Behandlung, die dem Vehikel nicht überlegen war.

Aus der Community

Anwendung in der Community: praktisch keine dokumentiert. Es handelt sich um eine eingestellte Prüfcreme, nicht um ein Peptid zur Selbstanwendung.

Theoretisch. Bei ausschließlich topischer Exposition keine von praktischer Bedeutung.

Wechselwirkungen. Keine belegt.

Marker, die Forschende häufig überwachen

Als Substanz zur Selbstanwendung nicht zutreffend. In den Studien waren die Endpunkte klinisch (Wund-/Infektionsansprechen, bakterielle Eradikation) sowie die lokale Verträglichkeit statt Blutmarkern, entsprechend der topischen Anwendung mit minimaler systemischer Exposition.

Für alle kostenlos. Sicherheitsinformationen stehen nie hinter einer Paywall.

5Darreichung und Handhabung

Als fertige topische Creme (Locilex 0.8%) entwickelt, nicht als lyophilisiertes Peptid zur . Kein Link zum Rechner.

6Häufig zusammen untersucht mit

Standard-Wundversorgung beim diabetischen Fuß, herkömmliche topische und orale Antibiotika (als Vergleichssubstanzen), andere in Entwicklung befindliche antimikrobielle Peptide wie Omiganan und Melittin (Forschungskontext).

Informative Querverweise. Keine Kombinationsempfehlungen.

7Regulatorischer Status nach Region

Region	Status (geprüft am —)
Vereinigte Staaten	Nicht von der FDA zugelassen; 1999 abgelehnt und 2016 in Phase 3 gescheitert
Europäische Union	Nicht zugelassen
Vereinigtes Königreich	Nicht zugelassen
Australien	Nicht zugelassen
Südafrika	Nicht registriert
Sport	Nicht relevant; nicht von der WADA gelistet

8Offene Fragen

Warum fügte ein Peptid mit exzellenter In-vitro-Aktivität guter Wundversorgung nichts hinzu – wird das Modell des diabetischen Fußulkus schlicht von der Qualität der Wundversorgung bestimmt?
Kann irgendein topisches antimikrobielles Peptid in diesem Setting einen Vorteil gegenüber dem Vehikel zeigen?
Macht das Studiendesign (Vehikel plus standardisierte Wundversorgung) es nahezu unmöglich, einen Arzneimitteleffekt nachzuweisen?

9Quellen

1Ge Y et al. (1999). In vitro antibacterial properties of pexiganan, an analog of magainin. Antimicrob Agents Chemother. PubMed · DOI
2Lipsky BA et al. (2008). Topical versus systemic antimicrobial therapy for treating mildly infected diabetic foot ulcers (pexiganan trials). Clin Infect Dis. PubMed
3Dipexium Pharmaceuticals (2016). OneStep-1 and OneStep-2 Phase 3 topline results announcement (press release / regulatory filing). PubMed
4Gottler LM, Ramamoorthy A (2009). Structure, membrane orientation, mechanism, and function of pexiganan. Biochim Biophys Acta. PubMed

Die Quellen werden PubMed/DOI-Kennungen zugeordnet; bis dahin suchen die Links die Quelle in PubMed.

10Community

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Selbstberichtete Nebenwirkungen Phase 2

Noch nicht genug Daten. 0 der 50 nötigen Mitglieder haben diese Substanz 4+ Wochen dokumentiert. Unter 50 zeigen wir nichts, damit niemand identifiziert werden kann.

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30. Okt. 2026Profile published — awaiting medical review

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