Peptide allergen immunotherapy

Cat-PAD、Fel d 1 肽免疫治疗、「Cat-SPIRE」;SPIRE 即合成肽免疫调节表位(synthetic peptide immunoregulatory epitopes)。相关构建体:Grass-PAD、HDM-PAD(屋尘螨)、Ragweed-PAD、Birch-PAD;更早一代产品:Allervax Cat

免疫与生物调节剂
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关于本档案的说明。 这些是在临床试验中、由过敏门诊以注射方式给予的在研药物。均未获批准,均不可获得,本页内容也不涉及任何自行配制。

1这是什么

传统过敏原免疫治疗是有效的——皮下或舌下全过敏原提取物确实能减轻过敏性鼻炎和哮喘症状——但需要三到五年的规律给药,且由于存在完整过敏原,肥大细胞表面的 IgE 可被交联,引发直至过敏性休克的反应。

肽免疫治疗是同时解决这两个问题的一种巧妙尝试。过敏原蛋白具有两类彼此独立的识别位点:被 IgE 抗体识别的构象性表面结构,以及被 T 细胞识别的短线性序列。如果只合成 T 细胞表位并做成短肽,IgE 就无法同时结合其中两条,不会发生肥大细胞交联,该材料便可在少数几剂内给予而没有反应风险。Cat-PAD 是领先化合物:来自 Fel d 1 的七条短肽,在 12 周内皮内注射四次。

之所以收录于此,是因为它是肽类耐受诱导疗法中接受检验最为充分的例子,因为其失败具有启发意义,也因为同样的设计逻辑支撑着第 240 号档案中的自身免疫肽疗法。


2推测的作用机制

不含佐剂的短肽经皮内注射后被摄取,并在缺乏危险信号的情况下由 MHC II 类分子呈递。
在上述条件下遇到其表位的过敏原特异性 CD4+ T 细胞被驱动至调节性或无能状态,而非 Th2 状态——即自 1980 年代起在动物模型中得到证实的同一「肽诱导耐受」机制。
被诱导的调节性 T 细胞产生 IL-10 和 TGF-β,并抑制针对完整过敏原的应答,包括疫苗中未包含的表位(连锁抑制)。
随着时间推移,过敏原特异性 IgG4 与 IgE 的比值发生改变,与传统免疫治疗中的表现一致。
由于这些肽短且为线性,IgE 交联与肥大细胞脱颗粒在机制上被阻止,因此无需佐剂,也无需递增剂量方案。
使用过敏原的短片段而非完整蛋白。这些片段太短,无法交联IgE并引发过敏性休克,但长度足以让T细胞学会耐受。示意图——未按比例绘制

3研究显示了什么

等级:A (positive)

猫过敏,2 期

在对猫过敏的成人中开展的随机、双盲、安慰剂对照 2 期试验报告,在环境暴露舱内受控猫过敏原暴露期间,鼻结膜炎症状与用药联合评分显著下降,且短疗程后一年或更久仍可检测到效应(Patel 2013, J Allergy Clin Immunol;及后续剂量探索研究)。这些结果颇为引人注目:四次注射带来较大的治疗效应,并具有持久性。 [1]
等级:A (negative)

猫过敏,3 期

2016 年的大型 3 期研究计划宣告失败。主要的 3 期试验在其主要终点上未显示 Cat-PAD 与安慰剂之间存在显著差异,原因是安慰剂组的改善幅度远大于基于暴露舱的 2 期研究中所见——安慰剂应答之大足以抹去一个看似真实的效应。申办方终止了该项目,随后退出了过敏领域的开发。该领域的解读是,环境暴露舱终点高估了现场研究中会观察到的效果,这既是药理学上的失败,也同样是方法学上的失败。无论哪种解读正确,诚实的总结是:3 期为阴性结果,该化合物在真正重要的终点上无效。
等级:A (negative) / B

其他过敏原

Grass-PAD 与屋尘螨(HDM-PAD)项目报告的 2 期结果未能转化为后续成功;豚草和桦树项目已终止。从未有任何肽类过敏原免疫治疗产品获得批准。

更早一代

Allervax Cat 是一种含两条长肽的 Fel d 1 产品,于 1990 年代开展试验,报告在高剂量下有一定症状获益,但引起了迟发相哮喘反应,这推动了向 Cat-PAD 所用较短肽的转变。
等级:B (solid)

人体机制研究

与临床失败相独立,肽免疫治疗的人体研究证实了预期的免疫学改变:产生 IL-10 的调节性 T 细胞、Th2 细胞因子产生减少、对未给予表位应答的连锁抑制,以及 IgG4 的变化。免疫学得到了证实;临床获益没有。

4已报告的副作用与相互作用

文献报告

主要发现是「没有发生什么」——未出现可归因于这些肽的全身性过敏反应或过敏性休克,这正是其核心安全性主张,并且得到了验证。所报告的事件为局部性:注射部位红斑、肿胀、瘙痒和硬结,通常轻微并在数日内消退。较早的长肽产品(Allervax Cat)出现过一些迟发相呼吸道症状,改用短肽后大为减少。少数人出现迟发性大面积局部反应。

社区报告

社区使用:基本没有任何记录。这些肽不存在灰色市场,也没有自行给药的文献。因自身猫过敏而阅读本页的人应当知道,传统治疗——全过敏原皮下或舌下免疫治疗——是已获批准、有效的,也是过敏专科医生会与其讨论的方案。

理论性. 对某一 T 细胞表位诱导耐受原则上可能过于广泛;尚未有此类效应的描述。若剂量或给药方案不当,在已致敏个体中进行肽治疗在理论上存在增强而非抑制应答的风险,这在动物模型中是真实存在的发现,也是剂量探索之所以重要的主要原因。

相互作用。 抗组胺药和糖皮质激素在这些试验中被允许作为急救用药,并计入评分;全身性免疫抑制预计会改变耐受机制。

研究者常监测的指标

来自试验方案:

指标为何受到关注
鼻结膜炎症状与用药联合评分(CSMS)过敏免疫治疗试验中的主要临床终点,也是 3 期失败所依据的指标。
环境暴露舱终点与现场(季节性或自然暴露)终点这并非化验指标,而是本档案中最重要的单一方法学变量:暴露舱结果未能预测现场结果,阅读任何过敏免疫治疗试验的人都应核查采用了哪一种。
过敏原特异性 IgE 与 IgG4,以及 IgG4:IgE 比值免疫治疗效应的标准免疫学指标。
皮肤点刺试验风团大小及皮内迟发相反应致敏状态的体内测量。
过敏原特异性、产生 IL-10 的调节性 T 细胞及 Th2 细胞因子产生耐受的机制性读数。
鼻过敏原激发试验反应,以及在涉及哮喘时的肺功能或 FeNO器官层面的客观测量。
注射部位评估,包括 24–48 小时时的评估迟发性大面积局部反应是主要的不良发现。

对所有人免费。安全信息绝不设付费墙。


5制剂与操作处理

以冷藏、不含佐剂的水溶液单剂量药瓶提供,由门诊人员以小容量皮内注射方式注入前臂,注射后进行观察。疗程短——每 4 周 1 次共 4 剂是主要方案——这正是相对于数年传统免疫治疗的主要实用卖点。无需复溶、无需乳化,也无需递增或加量方案,这是「不引起 IgE 交联」设计的直接结果。不存在自行配制或院内调配的版本,也没有适合公布的剂量计算方法。


6常与之一同研究的化合物

传统全过敏原皮下及舌下免疫治疗(作为对照和标准治疗);omalizumab 及其他抗 IgE 生物制剂(机制不同,已获批准);作为允许用药的急救抗组胺药和鼻用糖皮质激素。概念相关:1 型糖尿病与多发性硬化中的抗原特异性肽免疫治疗(第 240 号档案)——同样的耐受诱导逻辑应用于自身免疫。

仅为信息性交叉链接,并非组合搭配建议。


7各地区监管状态

地区状态(核查于 —)
美国未获 FDA 批准;在研,开发已终止
欧盟未获批准
英国未获许可
澳大利亚未获批准
南非未在 SAHPRA 注册
体育未被 WADA 列入清单;无运动表现相关用途

8尚未解答的问题

  • 3 期的失败是药物的失败还是终点的失败?暴露舱与现场之间的差距从未被完全解释,并影响着整个过敏领域。
  • 鉴于免疫学改变是可重复的,肽类耐受诱导在人体中究竟能否达到具有临床意义的效应幅度?
  • 表位选择是否需要像肿瘤新抗原研究那样按 HLA 类型个体化,而不是对所有人使用同一套固定肽组合?

9参考文献

  1. 1Patel D et al. (2013). Fel d 1-derived peptide antigen desensitization shows a persistent treatment effect 1 year after the start of dosing: a randomized, placebo-controlled study. Journal of Allergy and Clinical Immunology. PubMed · DOI
  2. 2Worm M et al. (2011). Development and preliminary clinical evaluation of a peptide immunotherapy vaccine for cat allergy. Journal of Allergy and Clinical Immunology. PubMed · DOI
  3. 3Larché M, Akdis CA, Valenta R (2006). Immunological mechanisms of allergen-specific immunotherapy. Nature Reviews Immunology. PubMed · DOI
  4. 4Larché M (2007). Peptide immunotherapy for allergic diseases. Allergy. PubMed · DOI
  5. 5Norman PS et al. (1996). Treatment of cat allergy with T-cell reactive peptides. American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine. PubMed · DOI
  6. 6Circassia Pharmaceuticals (2016). Cat allergy phase 3 trial results — sponsor announcement; programme discontinued. PubMed
  7. 7ClinicalTrials.gov. NCT01620762 and related Cat-PAD phase 3 records. PubMed

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自我报告的副作用 第 2 阶段

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2026年10月31日Profile published — awaiting medical review

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